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PROTAC STAT3 degrader-3 是一種基于 PROTAC(靶向蛋白降解嵌合體) 技術的分子,設計用于特異性降解 STAT3 蛋白。STAT3(信號轉導和轉錄激活因子 3)是一種關鍵的細胞信號轉導分子和轉錄因子,參與調(diào)節(jié)細胞生長、分化、存活和免疫反應,且在多種病理狀態(tài)下被過度激活,特別是與多種*和*性疾病密切相關。
分子組成與機制
PROTAC 結構
PROTAC 分子通常由三部分組成:- 靶蛋白配體:與靶標蛋白(如 STAT3)結合的部分,確保分子的特異性靶向。
- 連接臂(Linker):將靶蛋白配體和 E3 連接酶配體連接起來,通常為柔性聚合物鏈,如 PEG 片段或烷基鏈。
- E3 連接酶配體:與細胞內(nèi) E3 泛素連接酶結合,招募泛素化酶系統(tǒng)。
STAT3 特異性配體
PROTAC STAT3 degrader-3 中包含一個能夠與 STAT3 蛋白 結合的配體,通過高親和力和選擇性與 STAT3 蛋白相互作用。E3 連接酶配體
- 該部分能夠特異性招募細胞中的 E3 泛素連接酶,如 VHL(von Hippel-Lindau)或 CRBN(Cereblon)等。
- E3 連接酶在泛素-蛋白酶體通路中發(fā)揮關鍵作用,介導靶蛋白的泛素化標記。
降解機制
- PROTAC 分子將 STAT3 蛋白 與 E3 泛素連接酶 空間上拉近,促使 STAT3 蛋白發(fā)生泛素化修飾。
- 被泛素化標記的 STAT3 蛋白隨后被 26S 蛋白酶體識別并降解。
- 這種機制實現(xiàn)了對 STAT3 蛋白的高效降解,從而抑制其信號通路活性。
分子性質(zhì)與特點
特異性降解
PROTAC STAT3 degrader-3 通過誘導靶蛋白與 E3 連接酶的相互作用,實現(xiàn) STAT3 蛋白的降解,而非簡單的抑制其活性。可重復使用
PROTAC 分子在蛋白降解過程中本身不被消耗,可以重復使用,提高了其降解效率。長效性
由于靶蛋白被降解,從而消除了其重新激活的可能性,具有較長的生物學效應。選擇性好
PROTAC STAT3 degrader-3 通過精準識別 STAT3 蛋白,降低了對非靶蛋白的影響,從而提高了選擇性和安全性。
產(chǎn)品名稱:PROTAC STAT3 degrader-3 烷基鏈化合物
【基本信息】:
純度:95%+
包裝:瓶裝!
產(chǎn)地:西安
儲存:-20℃冷藏,一年
規(guī)格:1mg 5mg 10mg
狀態(tài):固體/粉末/溶液
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【廠家】:西安瑞禧生物科技有限公司
【關于我們】:西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)及銷售高品質(zhì)科研試劑為一體的高科技企業(yè),主要有以下業(yè)務方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,同時還提供多種定制產(chǎn)品服務!
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