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OPSS-Val-Cit-PAB-PNP-ADC連接子

時(shí)間:2024-12-24 10:40:52       瀏覽:14

OPSS-Val-Cit-PAB-PNP 是一種可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)活性分子 (ADC)。

OPSS-Val-Cit-PAB-PNP

OPSS-Val-Cit-PAB-PNP 是一種多功能分子,常用于藥物遞送系統(tǒng),尤其是在抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)和靶向藥物遞送中。

藥物遞送系統(tǒng):

OPSS-Val-Cit-PAB-PNP 被設(shè)計(jì)用于藥物遞送中,尤其是在治療等領(lǐng)域。通過其結(jié)構(gòu)中的可水解鏈接(如Val-Cit 二肽鍵),該分子能夠在特定的生物環(huán)境下釋放藥物。

瓜氨酸(Cit)和纈氨酸(Val)的結(jié)合使得該分子在靶向藥物遞送中能夠更加特異性地釋放活性藥物。

抗體藥物偶聯(lián)物(ADC):

OPSS-Val-Cit-PAB-PNP 可以用于制備抗體藥物偶聯(lián)物。在ADC中,藥物通過肽鏈(如Val-Cit)與抗體結(jié)合,形成一個(gè)穩(wěn)定的偶聯(lián)物。目標(biāo)細(xì)胞特異性識(shí)別抗體并引導(dǎo)藥物進(jìn)入細(xì)胞后,肽鏈會(huì)被細(xì)胞內(nèi)的酶(如酯酶)水解,釋放活性藥物。

合成方法:

  1. OPSS修飾:首先將OPSS基團(tuán)引入化合物中,通常通過硫醇-醚反應(yīng)或其他化學(xué)連接反應(yīng)。

  2. 二肽合成:通過固相合成或液相合成方法合成Val-Cit 二肽。

  3. PAB連接:使用酰胺鍵將對(duì)氨基苯基基團(tuán)(PAB)與其他化學(xué)基團(tuán)(如Val-Cit)連接。

  4. PNP修飾:最后通過適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)方法引入PNP基團(tuán),確保在特定條件下能有效釋放藥物。

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序號(hào) 新聞標(biāo)題 瀏覽次數(shù) 作者 發(fā)布時(shí)間
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