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主動靶向藥物傳遞是指利用特定的生物過程如特異性的配體-受體識別和相互作用來提高特定部位的藥物濃度。主動靶向系統以抗體、多肽、糖類、維生素、糖蛋白等作為配體與靶細胞受體進行專屬性作用。其中多肽分子是機體內一類重要的生物活性物質。具有良好的生物相容性、靶向性、無免疫原性、低毒性等優點將其作為配體應用于靶向藥物遞送系統得到越來越廣泛的關注。

隨著對腫瘤細胞的研究深入到分子水平在腫瘤細胞表面或腫瘤相關血管表面發現一系列受體與腫瘤生長增殖密切相關并在腫瘤組織中過度表達。受體與其配體的結合具有特異性、選擇性和飽和性且親和力強、生物效應明顯。利用多肽配體為藥物載體通過受體的介導作用可以增加病灶區的藥物濃度提高療效降低不良反應從而達到靶向治療的目的。

脂質體是一種定向藥物載體具有一定的被動靶向作用在許多疾病尤其是癌癥的治療中顯示了明顯的優越性。在脂質雙層中摻入對特定細胞具有選擇性和親和性的配體利用細胞受體對配體的識別作用可以實現主動靶向釋放藥物。例如多肽修飾的靶向脂質體借助受體與多肽配體的特異性相互作用可將脂質體靶向到含有配體特異性受體的器官、組織或細胞同時受體與配體結合可促進脂質體內化進入細胞內增加藥物選擇性減少藥物毒副作用，提高藥物治療指數。

多肽修飾的脂質體

NGR多肽修飾雷公藤甲素脂質體(NGR-TP-LPs)

NGR多肽修飾的9-硝基喜樹堿隱形脂質體

NGR修飾的馬錢子堿脂質體

NGR修飾阿霉素脂質體

NGR修飾的多西他賽脂質體

RDP多肽修飾姜黃素脂質體

RGD多肽修飾的芬維A銨脂質體

配體多肽GE11修飾阿霉素靶向脂質體

RGD-R8肽修飾阿霉素(DOX)脂質體(RGD-R8-LP-DOX)

多肽K237介導的紫杉醇脂質體(K237-PTX-Lip)

R8GD多肽修飾大黃素脂質體

Angiopep-2修飾阿霉素脂質體

疊氮修飾的阿霉素脂質體Dox@N3-L

ZS-1多肽修飾載紫杉醇靶向脂質體

RVG穿膜肽修飾聯吡啶釕脂質體

NGR修飾的馬錢子堿脂質體

RGD與R8肽共修飾麥角甾醇聯合順鉑脂質體

RGD肽修飾的異長春花堿(VRB)-粉防己堿(TET)脂質體

RDP多肽介導的胡椒堿脂質體

RDG修飾共載多烯紫杉醇(DOC)和蘇拉明(Su)脂質體(RDGLP-DOC/Su)

奧曲肽修飾齊墩果酸納米脂質體

氨基酸和蛋白修飾的脂質體

凝集素修飾胰島素脂質體

荊豆凝集素修飾牛血清白蛋白脂質體

八聚精氨酸(R8)修飾的載紫杉醇脂質體TFLP-PTX/Gen

細胞穿膜肽和轉鐵蛋白共修飾脂質體載阿霉素

轉鐵蛋白修飾的甲基蓮心堿(Nef)納米脂質體(NefNL)

轉鐵蛋白修飾共載紫杉醇和人參皂苷Rg3脂質體TFLP-PTX/Rg3

轉鐵蛋白修飾共載紫杉醇和金雀異黃素脂質體

轉鐵蛋白修飾共載阿霉素與蒽貝素脂質體

轉鐵蛋白修飾冬凌草甲素脂質體

 IgG球蛋白修飾的刺槐素脂質體

N-乙酰半乳糖胺修飾肝靶向香豆素-6脂質體

聚乙二醇修飾的蛋白硒硫酸鋅納米脂質體

乳鐵蛋白修飾的去氫駱駝蓬堿磁納米脂質體

乳糖脂修飾苦參堿脂質體

生物堿類脂質體

馬錢子堿脂質體

乳糖脂修飾氧化苦參堿脂質體

花生凝集素(PNA)修飾長春花堿脂質體

花生凝集素(PNA)修飾青藤堿脂質體

花生凝集素(PNA)修飾羥基喜樹堿脂質體

花生凝集素(PNA)的去氫駱駝蓬堿磁納米脂質體

WGA修飾異長春花堿脂質體

西妥昔單抗(IMC-C225)修飾異長春花堿(VRB)脂質體