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PEG修飾的國內外研究進展（NHS-PEG-MAL/COOH/NH2/SH/OH）

目前國內做PEG衍生物比較大的是西安瑞禧生物他們家能提供NH2-PEG2000-COOH

NH2-PEG-MAL，NH2-PEG-N3，NH2-PEG-Alkyne，NH2-PEG-SH，MAL-PEG5000-COOH

NHS-PEG-COOH，NHS-PEG-MAL，HS-PEG3400-NHS等等不同眾多產品。

體外聚乙二醇修飾（PEG化）

CH3(-O-CH-CH)n-OH

(1)增大藥物分子量，避免被腎小球過濾

(2)阻礙蛋白酶的降解作用

(3)屏蔽藥物的免疫位點

(4)增加藥物在體液中的溶解度

(5)與藥物間的化學鍵在體內隨時間水解，緩慢釋放藥物

生化工程

（生物化學工程，BiochemicalEngineering）

國際上PEG修飾技術的研究進展

n       美國Rutgers大學Davis教授70年代的工作

n       甲氧基PEG的應用

n       美國Enzon公司

n       美國最早從事PEG修飾蛋白質藥物的公司

n       美國Shearwaters公司

n       各種PEG修飾劑的生產商

n       美國羅氏、先靈寶雅、安進

n       PEG藥物：PEG-INF，PEG-G-CSF

n       其它：輝瑞、默克、葛蘭素史克、施貴寶

國內PEG修飾技術的研究進展

n       國家863重大機密項目：人工血液代用品的研制，1997-2000

n       中國科學院重點項目：血液代用品和血液凈化，2001-2005

n       國家重大科技專項課題《創新藥物和中藥現代化》：長效基因工程蛋白質和多肽制劑關鍵技術，2002-2005

n       國家863重點項目課題：核酸和多肽的修飾和劑型化技術，2007-2010

n       PEG修飾血紅蛋白：I 期臨床

n       （中科院過程所、凱正公司）

n       PEG修飾G-CSF：III 期臨床

n       （格蘭百克）

我國在PEG修飾蛋白質方面的一些工作

修飾粒細胞集落刺激因子（rhG-CSF）     延長半衰期

修飾人腫瘤壞死因子    消除副作用

修飾白介素I受體拮抗劑（rhIL-1Ra）     延長半衰期

修飾牛胰核糖核酸酶（RNase）  提高抗腫瘤活性

修飾超氧化物歧化酶（SOD）    提高半衰期

修飾天冬酰氨酶（Aspartase）   克服免疫原性

       提高半衰期

修飾人干擾素（IFN）提高半衰期

修飾血紅蛋白（Hb）   血液代用品

修飾胰島素    提高半衰期

西安瑞禧生物科技有限公司其他產品：

CHO-PEG-Akyne

OPSS-PEG-Akyne

Hydrazide-PEG-Akyne

Silane-peg-Akyne

Acrylates-peg-Akyne

Lipoicacid-peg-Akyne

Tosylate-peg-Akyne

Acetylthio-peg-Akyne

Aminooxy-PEG-Akyne

NPC-PEG-Akyne

SAS-PEG-Akyne

SC-PEG-Akyne

SCM-PEG-Akyne

SG-PEG-Akyne

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ValericAcids-PEG-Akyne

Acrylamide-PEG-Akyne

Bromide-PEG-Akyne

Alkyne-PEG-COOH

HS-PEG-COOH

Biotin-PEG-COOH

CHO-PEG-COOH

OPSS-PEG-COOH

Silane-peg-COOH

Acrylates-peg-COOH

Lipoicacid-peg-COOH

Tosylate-peg-COOH

NPC-PEG-COOH

SAS-PEG-COOH

SC-PEG-COOH

SCM-PEG-COOH

SG-PEG-COOH

SS-PEG-COOH

SVA-PEG-COOH

Epoxides-PEG-COOH

ValericAcids-PEG-COOH

Acrylamide-PEG-COOH

NH2-PEG-COOH

NH2-PEG-MAL

NH2-PEG-N3

NH2-PEG-Alkyne

NH2-PEG-SH

NH2-PEG-Biotin

NH2-PEG-OPSS

NH2-PEG-OH

NH2-PEG-Hydrazide

NH2-PEG-Silane

NH2-peg-Acrylates

NH2-peg-Lipoic acid

NH2-peg-Acetylthio

NH2-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)

NH2-PEG-ValericAcids

NH2-PEG-Acrylamide

NH2-PEG-Bromide(Br)

NH2-PEG-Vinylsulfone(VS)

NH2-PEG-Methacrylate(MA)

NH2-PEG-Iodoacetate(IA)

NH2-PEG-Chloride

DBCO-PEG-NH2

TCO-PEG-NH2

Tetrazine-PEG-NH2

NH2-PEG-Folate

NH2-PEG-CHEMS