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脂質體本身凈電荷為零,是包裹的藥物具有某些特別的性質,或者希望在脂質體中引入負電荷增強穩定性時,才出現了負電荷脂質體,負電荷脂質體中包含HSPC、DSPG和膽固醇CHO,其穩定性較好。
負電荷脂質體進入外水相,使內水相的 pH降低,建立pH梯度。由于pH梯度的存在,使負電荷脂質體以分子狀態進入內水相,并在酸性條件下與硫酸根離子結合形成鹽,使其無法穿過磷脂雙分子層返回到外水相。內外水相的硫酸銨梯度越大,產生的pH梯度和驅動力越大,包封率越高。
采用PBS溶液作為釋放介質考察負電荷脂質體的緩釋效果,因 PBS溶液與血液pH值相同,負電荷脂質體在PBS溶液中釋放符合漏槽條件,且具有良好的緩釋效果,但其釋放度和藥物代謝動力有所提高。
負電荷脂質體的電性影響脂質體的靶向性,脂質體與帶相反電性的靶細胞具有較強的吸附作用,顯示靜電親和力。再加入負電荷脂質體對藥物有一定促滲作用,使其攝取量有所增加,是一種很有前途的外用給藥載體。
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