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聚乙二醇(PEG)作為藥物載體具有許多獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn),如兩親性生物相容性無免疫原性無副性等。研究PEG及其衍生物在藥物修飾方面的行為規(guī)律,在理論上和實(shí)踐中都具有重要價(jià)值。PEG含兩個(gè)活性端基,用于化學(xué)修飾時(shí)容易引起不期望的交聯(lián),因而目前在PEG的藥物修飾研究中 ,大多使用的是只具有一個(gè)活性端基的聚乙二醇單甲醚(mPEG)·然而mPEG的端羥基活性很小,作為修飾用的 mPEG必須對(duì)其羥基予以活化,mPEG端羥基的活化,將mPEG羧基化,利用二氧化錳氧化法制備了羧基化的 mPEG(CmPEG) ,但是氧化法制備CmPEG很容易引起mPEG的斷鏈。采用與丁二酸酐的反應(yīng)引久一個(gè)羧基,但反應(yīng)所得產(chǎn)物因?yàn)楹絮ユI而使載藥體系在人體中的塵衰期降低。采用丙烯腈與mPEG在水相中發(fā)生加成反應(yīng),然后水解得到CmPEG。
隨PEG分子量的增加(由2000增至5000),其延緩脂質(zhì)體中鈣黃綠素(calcein)滲漏的作用明顯增強(qiáng),屏蔽RES對(duì)脂質(zhì)體的識(shí)別和攝取作用也增強(qiáng)。增大PEG-磷脂中PEG的分子量及其結(jié)合率能有效抑制脂質(zhì)體的聚集。PEG-PE與PC的混合物的物理狀態(tài)取決于PEG-PE中 PEG的分子量,3種物理狀態(tài)分別為:各組分呈可混溶的薄層相、分離的薄層相及混合膠團(tuán)。在研究分子量分別為1000~3000、5000、12000的短、中長、長鏈PEG對(duì)脂質(zhì)體穩(wěn)定性的影響時(shí)發(fā)現(xiàn),7%摩爾分?jǐn)?shù)以上的PEG(1000~3000)-(DPPE)和11%摩爾分?jǐn)?shù)的PEG(5000)-DPPE在(DPPC)中有強(qiáng)烈的形成混合膠團(tuán)的趨勢。所有濃度的PEG(12000)-DPPE和大于8%摩爾分?jǐn)?shù)的PEG(5000)-DPPE則均形成分離的薄層相。表明低濃度的短鏈PEG可形成混溶的脂質(zhì)雙層,最適宜用作對(duì)藥物載體的修飾,而在濃度較高時(shí)易使脂質(zhì)雙層溶解而導(dǎo)致藥物泄露。高分子量的PEG可使脂質(zhì)體更穩(wěn)定,但分子量大于5000的PEG在某些處方中不適用,原因可能在于產(chǎn)生了相分離。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱:多肽-聚乙二醇-5-羧甲基熒光素
英文名稱:R8-PEG-5-FAM NGR-PEG-5-FAM
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲(chǔ)藏條件:N/A
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體
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