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與傳統的小分子抑制劑相比,PROTAC 在 TPD 應用方面有許多優勢。首先,PROTAC 通過利用傳統上由于缺乏明確的結合袋而被認為無成藥性的靶點來擴大可靶向蛋白的可及性,抑制脫靶效應。其次,雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用,但許多酶在支架構成中具有雙重作用,在疾病中發揮關鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性,而是直接降解 POI,從而消除蛋白質的所有功能。再次,PROTAC 具有催化作用,除泛素化過程之外,不需要保持結合狀態。POI 泛素化后,PROTAC 就會解離,并可回收用于多輪的泛素化/降解。
PROTAC技術作用機制獨特
1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體(POI Ligand)特異性識別并結合靶蛋白,通過其另一端的E3泛素連接酶配體(E3 Ligase Ligand)特異性識別并結合E3 Ligase;
2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復合體;
3. 在此三元復合體中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾,泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品等等。
產品名稱:M-PEG6-CH2CH2CHO
CAS1058691-00-1
分類:PROTAC技術
狀態:固體/粉末/溶液
產品規格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
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